GW8510

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GW8510

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

222036-17-1

GW8510 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 抑制剂。GW8510 也是核糖核苷酸还原酶 M2 (RRM2) 抑制剂。GW8510 具有神经保护和抗癌活性。

生物活性

GW8510 is a potentcyclin-dependent kinase-2 (CDK2)inhibitor. GW8510 is also aribonucleotide reductase M2 (RRM2)inhibitor. GW8510 exhibits neuroprotective and anticancer activities^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[1]^[2]

CDK2

CDK5

RRM2

体外研究
(In Vitro)

GW8510 (0.5-4 μM; 72 h) 以剂量依赖性方式抑制 HCT116 细胞的活力^[2]。
GW8510 (1-4 μM; 24 h) 抑制 RRM2 表达而不改变 RRM1 表达^[2]。
GW8510 在体外生化分析中测试时抑制 CDK2 和其他 CDK，当用于培养的神经元时它仅抑制 CDK5^[1]。
GW8510 抑制由高钾培养基转为低钾培养基引起的小脑颗粒神经元死亡^[1]。
GW8510 (5 μM; 48 h) 与 Tamoxifen (5 μM; 48 h) 联合使用，可通过诱导自噬性细胞死亡显着抑制 Tamoxifen 耐药乳腺癌细胞 (BBC) 的存活^[3]。

Cell Viability Assay^[2]

Cell Line:	HCT116 cells
Concentration:	0.5, 1, 2, 4 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited HCT116 cells growth.

Western Blot Analysis^[2]

Cell Line:	HCT116 cells
Concentration:	1, 2, 4 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited RRM2 expression. The reduction of RRM2 protein level can be reversed by MG132.

体内研究
(In Vivo)

GW8510 与 Tamoxifen 联用可通过诱导自噬增强对他莫昔芬耐药的 BBC 异种移植物的杀瘤作用^[3]。

分子量

449.51

Formula

C₂₁H₁₅N₅O₃S₂

CAS 号

222036-17-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.