YKL-5-124 TFA

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YKL-5-124 TFA

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2748220-93-9

YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆CDK7共价抑制剂，对CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC₅₀分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。

生物活性

YKL-5-124 TFA is a potent, selective, irreversible and covalentCDK7inhibitor withIC₅₀s of 53.5 nM and 9.7 nM forCDK7andCDK7/Mat1/CycH, respectively. YKL-5-124 TFA is >100-fold greater selective forCDK7thanCDK9andCDK2, and inactive againstCDK12andCDK13. YKL-5-124 TFA induces a strong cell-cycle arrest, inhibits E2F-driven gene expression, and exhibits little effect on RNA polymerase II phosphorylation status^[1].

IC₅₀& Target^[1]

CDK7

53.5 nM (IC₅₀)

CDK7/Mat1/CycH

9.7 nM (IC₅₀)

CDK2

1300 nM (IC₅₀)

CDK9

3020 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

YKL-5-124 (0-2000 nM; 72 hours; HAP1 cells) treatment causes a dose-dependent increase in G1- and G2/M-phase cells and a corresponding loss of S-phase cells^[1].
YKL-5-124 (0-2000 nM; 24 hours; HAP1 WT cells) treatment inhibits CDK1 T-loop phosphorylation, and to a lesser extent CDK2 T-loop phosphorylation in a concentration-dependent fashion^[1].
Treatment of cells with YKL-5-124 as a competitor at a concentration of about 30 nM blocks pull-down of CDK7-cyclin H but has no effect on the pull-down of cyclin K-CDK12/13 in HAP1 cells. Treatment with 100 nM YKL-5-124 reduces CDK7-cyclin H binding to bioTHZ1 by >50% at 30 min^[1].

Cell Cycle Analysis^[1]

Cell Line:	HAP1 cells
Concentration:	0 nM, 0.2 nM, 0.7 nM, 2 nM, 6.3 nM, 20 nM, 60 nM, 200 nM, 633.3 nM, 2000 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Caused a dose-dependent increase in G1- and G2/M-phase cells and a corresponding loss of S-phase cells.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	HAP1 WT cells
Concentration:	0 nM, 125 nM, 250 nM, 500 nM, 1000 nM, 2000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited CDK1 T-loop phosphorylation, and to a lesser extent CDK2 T-loop phosphorylation in a concentration-dependent fashion.

分子量

629.63

性状

Solid

Formula

C₃₀H₃₄F₃N₇O₅

CAS 号

2748220-93-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(158.82 mM)

H₂O : 50 mg/mL(79.41 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5882 mL	7.9412 mL	15.8823 mL
5 mM	0.3176 mL	1.5882 mL	3.1765 mL
10 mM	0.1588 mL	0.7941 mL	1.5882 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (79.41 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。