PR-104

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PR-104

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

851627-62-8

PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。

生物活性

PR-104 is a selective hypoxia-activated DNA cross-linking agent and can be used for the research of multiple tumor xenograft models. PR-104, as a nitrogen mustard pre-prodrug, is converted efficiently to the more lipophilic dinitrobenzamide mustards alcohol PR-104A^[1].

体外研究
(In Vitro)

PR-104 (80 μM; 1 hour; SiHa cells) shows greater suppression of radiation-induced DNA single-strand breaks under hypoxic than aerobic conditions. PR-104 (100 μM; 1 hour; SiHa cells) results in phosphorylation of Ser139 of histone H2AX (gH2AX). PR-104 (0.266 mmol/kg; 18 h; SiHa cells) shows activity against hypoxic cells after irradiation. PR-104 varies in potency between cell lines, with the lowestIC₅₀(0.51 μmol/L) in H460 cells and highest (7.3 μmol/L) in PC3 prostate cells^[1].

体内研究
(In Vivo)

PR-104 (0.56 mmol/kg; i.v. or i.p.; 0~2 hours) makes the plasma area under the curve. PR-104 (0.23 mmol/kg; i.p.; 100 days) shows antitumor activity^[1].

Animal Model:	CD-1nu/nu mice
Dosage:	0.56 mmol/kg (Pharmacokinetics Analysis)
Administration:	I.v. or i.p.
Result:	The plasma area under the curve.

Animal Model:	CD1-Foxn1nu mice
Dosage:	0.23 mmol/kg
Administration:	I.p.
Result:	Showed antitumor activity.

Clinical Trial

分子量

579.27

性状

Solid

Formula

C₁₄H₂₀BrN₄O₁₂PS

CAS 号

851627-62-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-80°C, protect from light, stored under nitrogen

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(172.63 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 31.25 mg/mL(53.95 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.7263 mL	8.6316 mL	17.2631 mL
5 mM	0.3453 mL	1.7263 mL	3.4526 mL
10 mM	0.1726 mL	0.8632 mL	1.7263 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.63 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.63 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。