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CHDI-390576
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CHDI-390576图片
CAS NO:1629729-98-1

CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶(HDAC)抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的IC50值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
生物活性

CHDI-390576, a potent, cell permeable and CNS penetrantclass IIa histone deacetylase (HDAC)inhibitor withIC50s of 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM for class IIaHDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9, respectively, shows >500-fold selectivity over class I HDACs (1, 2, 3) and ~150-fold selectivity overHDAC8and the class IIbHDAC6isoform[1].

IC50& Target[1]

HDAC4

54 nM (IC50)

HDAC5

60 nM (IC50)

HDAC7

31 nM (IC50)

hHDAC9

50 nM (IC50)

HDAC1

39.7 μM (IC50)

HDAC3

25.8 μM (IC50)

HDAC8

9.1 μM (IC50)

hHDAC6

6.2 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

The affinity (Kd) of CHDI-390576 to the catalytic domain of immobilized HDAC4 is 80 nM[1].
CHDI-390576 inhibits class I HDACs (1, 3, 8) and class IIb HDAC6 isoforms withIC50s of 39.7μM, 25.8 μM, 9.1 μM, 6.2 μM, respectively[1].

分子量

391.32

性状

Solid

Formula

C19H13F4N3O2

CAS 号

1629729-98-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(638.86 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5555 mL12.7773 mL25.5545 mL
5 mM0.5111 mL2.5555 mL5.1109 mL
10 mM0.2555 mL1.2777 mL2.5555 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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