CHDI-390576,一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶(HDAC)抑制剂,IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的IC50值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM,选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍,高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
生物活性 | CHDI-390576, a potent, cell permeable and CNS penetrantclass IIa histone deacetylase (HDAC)inhibitor withIC50s of 54 nM, 60 nM, 31 nM, 50 nM for class IIaHDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9, respectively, shows >500-fold selectivity over class I HDACs (1, 2, 3) and ~150-fold selectivity overHDAC8and the class IIbHDAC6isoform[1]. |
IC50& Target[1] | HDAC4 54 nM (IC50) | HDAC5 60 nM (IC50) | HDAC7 31 nM (IC50) | hHDAC9 50 nM (IC50) | HDAC1 39.7 μM (IC50) | HDAC3 25.8 μM (IC50) | HDAC8 9.1 μM (IC50) | hHDAC6 6.2 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | The affinity (Kd) of CHDI-390576 to the catalytic domain of immobilized HDAC4 is 80 nM[1]. CHDI-390576 inhibits class I HDACs (1, 3, 8) and class IIb HDAC6 isoforms withIC50s of 39.7μM, 25.8 μM, 9.1 μM, 6.2 μM, respectively[1].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(638.86 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.5555 mL | 12.7773 mL | 25.5545 mL | 5 mM | 0.5111 mL | 2.5555 mL | 5.1109 mL | 10 mM | 0.2555 mL | 1.2777 mL | 2.5555 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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