HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的IC50s分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且in vivo毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
| 生物活性 | HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dualHDACsandmTORinhibitor, withIC50sof 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM forHDAC1,HDAC6,mTOR, respectively. HDACs/mTOR Inhibitor 1 stimulates cell cycle arrest in G0/G1 phase and induces tumor cellapoptosiswith low toxicityin vivo. HDACs/mTOR Inhibitor 1 can be used in the research of hematologic malignancies[1][2]. |
| IC50& Target[1] | HDAC1 0.19 nM (IC50) | HDAC6 1.8 nM (IC50) | mTOR 1.2 nM (IC50) |
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体外研究
(In Vitro) | HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) 抑制白血病细胞增殖，对 MV4-11, OCI-AML2, OCI-AML3IC 的50s 分别为 4.05, 9.01, 9.98 μM[1]。
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (0-10 μM, 6 h or 24 h) 在 MV4-11 细胞中下调 p-ERK 水平，上调 Ac-H3 水平[1]。
HDACs/mTOR Inhibitor 1 (10 to 1000 nM, 48 h) 减少 S 期 MV4-11 细胞细胞并增加 G0/G1 期细胞的百分比[1]。
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | MV4-11 cells | | Concentration: | 0.01, 0.1, 1, 10 μM | | Incubation Time: | 6 h or 24 h | | Result: | Downregulated p-ERK (24 h) and increased of the Ac-H3 (6 h) in a dose-dependent manner.
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体内研究
(In Vivo) | HDACs/mTOR Inhibitor 1 (Compound 12l) (10 or 20 mg/kg, 尾静脉注射) 在 MV4-11 和 MM1S 移植瘤 NOD/SCID 小鼠模型中抑制肿瘤生长，且没有明显毒性[1]。
| Animal Model: | MV4-11 xenograft NOD/SCID mouse model[1] | | Dosage: | 10 mg/kg | | Administration: | Intravenous injection (i.v.), every two days (Q2D)×6 | | Result: | The TGI (tumor growth inhibitory rate) was 53.1%. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 32.5 mg/mL(57.35 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 1.7648 mL | 8.8238 mL | 17.6476 mL | | 5 mM | 0.3530 mL | 1.7648 mL | 3.5295 mL | | 10 mM | 0.1765 mL | 0.8824 mL | 1.7648 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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