Pimelic Diphenylamide 106 是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
生物活性 | Pimelic Diphenylamide 106 is a slow, tight-binding inhibitor of class IHDAC(HDAC 1, 2, and 3, with IC50 values of 150 nM , 760nM, and 370 nM, respectively), demonstrating no activity against class II HDACs.
IC50 value: 150 nM (HDAC1), 370 nM (HDAC3), 760nM(HDAC2)
Target:HDACin vitro: Pimelic Diphenylamide 106 has preference towardHDAC3with Ki of 14 nM, 15 times lower than the Ki forHDAC1. Pimelic Diphenylamide 106 exhibits weaker inhibitory activities againstHDAC8 with IC50 of 5 μM after a 3-h preincubation withHDAC8. |
IC50& Target | HDAC1 150 nM (IC50) | HDAC3 370 nM (IC50) | HDAC2 760 nM (IC50) | HDAC8 5000 nM (IC50) |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(368.26 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.9461 mL | 14.7306 mL | 29.4612 mL | 5 mM | 0.5892 mL | 2.9461 mL | 5.8922 mL | 10 mM | 0.2946 mL | 1.4731 mL | 2.9461 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.55 mg/mL (1.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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