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Firategrast
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Firategrast图片
CAS NO:402567-16-2

非拉司特
SB 683699
Firategrast (SB 683699) 是一种具有口服活性的,特异性的α4β1/α4β7整联蛋白拮抗剂。 Firategrast 减少淋巴细胞进入中枢神经系统 (CNS) 的运输,降低多发性硬化症 (MS) 的活性。
生物活性

Firategrast (SB 683699) is an orally active and specificα4β1/α4β7integrinantagonist. Firategrast reduces trafficking of lymphocytes into the central nervous system (CNS) and decreases multiple sclerosis (MS) activity[1][2][3].

IC50& Target[1][2]

α4β1

 

α4β7

 

体外研究
(In Vitro)

Firategrast (0.1-10 μM; 1 hour) significantly reduces chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells adhesion[2].
Firategrast is a potent Integrin α4β1 (VLA-4) antagonist (IC50=198 nM) at inhibiting the binding of soluble VCAM/Fc chimeric protein (sVCAM-1) to G2 acute lymphoblastic leukemia (ALL) cells. VLA-4 is composed of CD49d (α4) and CD29 (β1)[1][4].

体内研究
(In Vivo)

Firategrast (30 mg/kg/day in drinking water; starting 2 or 7 days post transplantation to 21 days) shows an overall reduction of leukemic cells in the spleen[3].

Animal Model:Female Wild-type C57BL/6J mice (8-12 weeks) with primary TCL1-tg splenocytes[3]
Dosage:30 mg/kg
Administration:Drinking water; daily; starting 2 or 7 days post transplantation to 21 days
Result:Showed an overall reduction of leukemic cells in the spleen, accompanied by significant spleen weight reduction.
Clinical Trial
分子量

499.50

性状

Solid

Formula

C27H27F2NO6

CAS 号

402567-16-2

中文名称

非拉司特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(200.20 mM)

Ethanol : ≥ 50 mg/mL(100.10 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0020 mL10.0100 mL20.0200 mL
5 mM0.4004 mL2.0020 mL4.0040 mL
10 mM0.2002 mL1.0010 mL2.0020 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 1%SBE-beta-CD

    Solubility: 0.2 mg/mL (0.40 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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