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EPZ031686
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
EPZ031686图片
CAS NO:1808011-22-4

EPZ031686 是一种有效的口服活性SMYD3抑制剂,其IC50值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。
生物活性

EPZ031686 is an potent and orally activeSMYD3inhibitor and with anIC50value of 3 nM. EPZ031686 can be used forcancerresearch[1].

IC50& Target[1]

SMYD3

3 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

EPZ031686 (1-50 mg/mL; p.o. and i.v.; Male CD-1 mice) has good bioavailability following oral dosing in mice[1].

Animal Model:Male CD-1 mice[1]
Dosage:1, 5 and 50 mg/kg
Administration:Oral administration and intravenous injection
Result:1.19
parameter1 mg/kg i.v.5 mg/kg p.o.50 mg/kg p.o.
CL (mL/min/kg)27
CLr(mL/min/kg)5.3
Vss(L/kg)2.3
t1/2(h)1.72.72.2
tmax(h)0.891.3
Cmax(ng/mL)3454693
AUC0-last(h·ng/mL)603128121158
AUC0-inf(h·ng/mL)616147921170
1808011-22-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 35 mg/mL(59.21 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.6918 mL8.4589 mL16.9179 mL
5 mM0.3384 mL1.6918 mL3.3836 mL
10 mM0.1692 mL0.8459 mL1.6918 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 30%PEG300  70% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 10 mg/mL (16.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
  • [1].Mitchell LH, et, al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量 浓度 体积 分子量*
=××

The dilution calculator equation

Concentration(start)× Volume(start)= Concentration(final)× Volume(final)

This equation is commonly abbreviated as:C1V1= C2V2

浓度(start)×体积(start)=浓度(final)×体积(final)
×=×
C1 V1 C2 V2
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Keywords:

EPZ0316861808011-22-4EPZ 031686EPZ-031686Histone MethyltransferaseSMYD3cancerbioavailabilityInhibitorinhibitorinhibit

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