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Izencitinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Izencitinib图片
CAS NO:2051918-33-1

TD-1473
JNJ-8398
Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的JAK抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
生物活性

Izencitinib (TD-1473) is an orally active, non-selective and gut-restrictedJAKinhibitor. Izencitinib (TD-1473) can be used in the study for ulcerative colitis[1].

体外研究
(In Vitro)

Izencitinib (TD-1473) inhibits cytokine-evoked STAT phosphorylation in human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) and in a human colonic epithelial cell line (pIC50≥ 6.7)[1].
Izencitinib (TD-1473) is a potent JAK1, JAK2, JAK3, and TYK2 inhibitor at the human JAK kinase domains (pKi values of 10.0, 10.0, 8.8, and 9.5, respectively)[1].

体内研究
(In Vivo)

Izencitinib (TD-1473, 1 mg/kg BID) preserves body weight and reduced occult blood scores in a mouse oxazolone colitis model[1].

Clinical Trial
分子量

402.50

性状

Solid

Formula

C22H26N8

CAS 号

2051918-33-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(124.22 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4845 mL12.4224 mL24.8447 mL
5 mM0.4969 mL2.4845 mL4.9689 mL
10 mM0.2484 mL1.2422 mL2.4845 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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