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WHI-P97
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
WHI-P97图片
CAS NO:211555-05-4

WHI-P97 是一种有效的选择性JAK-3抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。
生物活性

WHI-P97 is a potent and selectiveJAK-3inhibitor. WHI-P97 is effective in preventing the development allergic asthma in vivo[1].

IC50& Target

JAK3

11 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

WHI-P97 inhibits the translocation of 5-lipoxygenase (5-LO) from the nucleoplasm to the nuclear membrane and consequently 5-LO-dependent leukotriene (LT) synthesis after IgE receptor/FcεRI crosslinking by >90% at low micromolar concentrations[1].
WHI-P97 (30 μM) stantially reduces the IgE/antigen-induced LTC4 release from mast cells[1].

体内研究
(In Vivo)

WHI-P97 is very well tolerated in mice, with no signs of toxicity at dose levels ranging from 5 μg/kg to 50 mg/kg, and LD10is not reached at a 50 mg/kg dose level when administered as a single i.p. or i.v. bolus dose[1].
WHI-P97 (i.v. injection; 40 mg/kg; single dose) has an elimination half-life (t1/2) of 58.9 min and systemic clearance (CL) of 891 ml/h/kg in CD-1 mice and a t1/2of 84.2 min and CL of 1513 ml/h/kg in BALB/c mice. The values for AUC and Cmaxare 107.3 μM and 296.7 μM, respectively, in CD-1 mice. And the IC50values are 58.4 μM and 212.7 μM, respectively, in BALB/c mice. The large volume of distribution are 322 ml/kg in CD-1 mice and 415 ml/kg in BALB/c mice[1].
WHI-P97 (intraperitoneal injection; 40 mg/kg; 24 days) prevents ovalbumin-sensitized mice the development of airway hyper-responsiveness to methacholine in a dose-dependent fashion in mice. WHI-P97 inhibits the eosinophil recruitment to the airway lumen after the ovalbumin challenge in a dose-dependent fashion[1].

Animal Model:BALB/c mouse model of allergic asthma[1]
Dosage:40 mg/kg
Administration:intraperitoneal injection; 24 days
Result:Showed promising biological activity in a mouse model of allergic asthma at nontoxic dose levels.
分子量

455.10

性状

Solid

Formula

C16H13Br2N3O3

CAS 号

211555-05-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 3.33 mg/mL(7.32 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1973 mL10.9866 mL21.9732 mL
5 mM0.4395 mL2.1973 mL4.3946 mL
10 mM---------
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.59 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.59 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.59 mg/mL (1.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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