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iRucaparib-AP6
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
iRucaparib-AP6图片
CAS NO:2410557-00-3

iRucaparib-AP6 是高效且特异的PARP1降解剂,基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂,可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。
生物活性

iRucaparib-AP6 is a highly efficient and specificPARP1degrader based on Rucaparib by using thePROTACapproach. iRucaparib-AP6, a non-trappingPARP1degrader, blocks both the catalytic activity and scaffolding effects ofPARP1[1].

体外研究
(In Vitro)

iRucaparib-AP6 (0-10 μM; 24 hours) decreases PARP-1 level in a dose dependent manner, exhibits a half-maximal degrading concentration (DC50) of 82 nM (Dmax = 92%)[1].
iRucaparib-AP6 (0-20 μM; 24 hours) induces degradation of PARP1 at low concentrations[1].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:Primary rat neonatal cardiomyocyte cells
Concentration:0.001 μM; 0.01 μM; 0.1 μM; 1 μM; 10 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Decreased PARP-1 level in primary rat neonatal cardiomyocyte cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Primary rat neonatal cardiomyocyte cells
Concentration:0.05 μM; 0.1 μM; 0.2 μM; 0.5 μM; 1 μM; 2 μM; 5 μM;10 μM; 20 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced robust PARP1 degradation at concentrations as low as 50 nM.
分子量

886.96

性状

Solid

Formula

C46H55FN6O11

CAS 号

2410557-00-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(56.37 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1274 mL5.6372 mL11.2745 mL
5 mM0.2255 mL1.1274 mL2.2549 mL
10 mM0.1127 mL0.5637 mL1.1274 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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