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RK-287107
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RK-287107图片
CAS NO:2171386-10-8

RK-287107 是一种有效的特异性tankyrase抑制剂,抑制tankyrase-1tankyrase-2IC50分别为 14.3 和 10.6 nM。RK-287107 可阻断结直肠癌细胞生长。
生物活性

RK-287107 is a potent and specifictankyraseinhibitor withIC50s of 14.3 and 10.6 nM fortankyrase-1andtankyrase-2, respectively. RK-287107 blocks colorectalcancercell growth[1].

IC50& Target[1]

tankyrase-1

14.3 nM (IC50)

tankyrase-2

10.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

RK-87107 (0.01-10 μM; 12 hours) shows an antiproliferative effect on colorectal cancer cells harboring short adenomatous polyposis coli (APC) mutations. The 50% growth inhibition (GI50) value of RK-287107 on COLO-320DM cells is 0.449 μM[1].
RK-287107 (0.03-10 μM; 16 hours) causes accumulation of tankyrase and Axin1/2[1].
RK-287107 (0.03-10 μM; 16 hours) also downregulates β-catenin signaling in cultured cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Colorectal cancer COLO-320DM, SW403, RKO, HCC2998, HCT-116, and DLD-1 cells
Concentration:0.01, 0.1, 1, 10 μM
Incubation Time:12 hours
Result:Inhibited the growth of APC-mutated (β-catenin-dependent) colorectal cancer COLO-320DM and SW403 cells. The GI50value of RK-287107 on COLO-320DM is 0.449 μM. Did not inhibit the growth of APC-wild (β-catenin-independent) colorectal cancer cell lines, including RKO, HCT-116, HCC2998 and DLD-1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:COLO-320DM cells
Concentration:0.03, 0.1, 0.33, 1, 3, and 10 μM
Incubation Time:16 hours
Result:Downregulation of active β-catenin was observed
体内研究
(In Vivo)

RK-287107 (100 and 300 mg/kg; i.p. administration; once per day; 5-days on/ 2-days off schedule for 2 weeks) inhibits tumor growth in a mouse xenograft model[1].

Animal Model:6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice with colorectal cancer COLO-320DM[1]
Dosage:100 and 300 mg/kg
Administration:Administration i.p.; once per day; 5-days on/ 2-days off schedule for 2 weeks
Result:100 and 300 mg/kg resulted in 32.9% and 44.2% TGI, respectively.
分子量

416.46

性状

Solid

Formula

C22H26F2N4O2

CAS 号

2171386-10-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(300.15 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4012 mL12.0060 mL24.0119 mL
5 mM0.4802 mL2.4012 mL4.8024 mL
10 mM0.2401 mL1.2006 mL2.4012 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.99 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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