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R59949
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
R59949图片
CAS NO:120166-69-0

R59949 是一种泛二酰甘油激酶(DGK)抑制剂,IC50为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C(PKC)
生物活性

R59949 is a pandiacylglycerol kinase (DGK)inhibitor with anIC50of 300 nM. R59949 strongly inhibits the activity of type I DGK α and γ and moderately attenuates the activity of type II DGK θ and κ. R59949 activates protein kinase C(PKC)by enhancing the levels of the endogenous ligand diacyl glycerol[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

In the presence of R59949, vasopressin- as well as collagen-induced release reaction and aggregation was strongly increased, independently of the formation of arachidonate metabolites[1].
In THP‐1 monocytes, R59949 attenuates CCL2‐evoked Ca2+signalling with a half‐maximal concentration of 8.6 μM[2].
R59949 inhibits inducible nitric oxide production through decreasing transplasmalemmal L-arginine uptake in vascular smooth muscle cells[4].

分子量

489.58

性状

Solid

Formula

C28H25F2N3OS

CAS 号

120166-69-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(204.26 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0426 mL10.2128 mL20.4257 mL
5 mM0.4085 mL2.0426 mL4.0851 mL
10 mM0.2043 mL1.0213 mL2.0426 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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