(-)-Indolactam V

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(-)-Indolactam V

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

90365-57-4

Indolactam V

(-)-Indolactam V 是PKC的激活剂，对 η-CRD2 (PKCη 代替肽)，γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的K_i值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM，对 PKC C1A 和 C1B 结构域的K_d值分别为 5.5 nM (η-C1B)，7.7 nM (ε-C1B)，8.3 nM (δ-C1B)，18.9 nM (β-C1A-long)，20.8 nM (α-C1A-long)，137 nM (β-C1B)，138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B)，具有抗肿瘤活性。

生物活性

(-)-Indolactam V is aPKCactivator, withK_is of 3.36 nM, 1.03 μM for η-CRD2 (PKCη surrogate peptide), γ-CRD2 (PKCγ surrogate peptide), andK_ds of 5.5 nM (η-C1B), 7.7 nM (ε-C1B), 8.3 nM (δ-C1B), 18.9 nM (β-C1A-long), 20.8 nM (α-C1A-long), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A), 213 nM (γ-C1B), and has antitumor activity.

IC₅₀& Target^[1]^[2]

PKCη-CRD2

3.36 nM (Ki)

PKCη-C1B

5.5 nM (Kd)

PKCε-C1B

7.7 nM (Kd)

PKCδ-C1B

8.3 nM (Kd)

PKCθ-C1B

8.7 nM (Kd)

PKCβ-C1A-long

18.9 nM (Kd)

PKCα-C1A-long

20.8 nM (Kd)

PKCβ-C1B

137 nM (Kd)

PKCγ-C1A

138 nM (Kd)

PKCγ-C1B

213 nM (Kd)

PKCγ-CRD2

1030 nM (Ki)

PKCδ-C1A

1900 nM (Kd)

PKCη-C1A

3770 nM (Kd)

PKCα-C1B-long

4000 nM (Kd)

PKCε-C1A

4110 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

(-)-Indolactam V is a PKC activator, with K_is of 3.36 nM, 1.03 μM for η-CRD2 (PKCη surrogate peptide), γ-CRD2 (PKCγ surrogate peptide), and has antitumor activity^[1]. (-)-Indolactam V shows K_ds of 5.5 nM (η-C1B), 7.7 nM (ε-C1B), 8.3 nM (δ-C1B), 18.9 nM (β-C1A-long), 20.8 nM (α-C1A-long), 137 nM (β-C1B), 138 nM (γ-C1A), 213 nM (γ-C1B), respectively^[2]. (-)-Indolactam V (20 nM-5 μM) dose-dependently affects multiple hESC lines, such as HUES 2, 4 and 8. (-)-Indolactam V also increases the mRNA levels of Pdx1, HNF6, PTF1A, SOX9, HB9 and PROX1. In addition, (-)-Indolactam V (300 nM) functions in both mouse and human cells and confirms that some signals for pancreatic development^[3].

分子量

301.38

性状

Solid

Formula

C₁₇H₂₃N₃O₂

CAS 号

90365-57-4

中文名称

吲哚内酰胺 V

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(165.90 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.3181 mL	16.5904 mL	33.1807 mL
5 mM	0.6636 mL	3.3181 mL	6.6361 mL
10 mM	0.3318 mL	1.6590 mL	3.3181 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。