BJE6-106 (B106) 是一种有效的选择性PKCδ抑制剂,IC50值为 0.05 μM,BJE6-106 (B106) 靶向 PKCδ 的选择性是 PKC 同工酶 PKCα 的 1000倍 (IC50=50 μM)。
BJE6-106 (B106) 可以诱导 caspase 依耐性细胞凋亡 (apoptosis)。BJE6-106 (B106) 具有肿瘤特异性作用。
生物活性 | BJE6-106 (B106) is a potent, selective 3rdgenerationPKCδinhibitor with anIC50of 0.05 μM and targets selectivity over classicalPKCisozymePKCα(IC50=50 μM). BJE6-106 (B106) induces caspase-dependentapoptosis. BJE6-106 (B106) possesses tumor-specific effect. |
IC50& Target | PKCδ 0.05 μM (IC50) | PKCα 50 μM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | BJE6-106 (B106) (0.2 μM, 0.5 μM; 24-72 hours) suppresses cell survival in melanoma cell lines with NRAS mutations[1].BJE6-106 (B106) (0.2 μM, 0.5 μM; 6-24 hours) triggers caspase-dependent apoptosis, increases the activity of caspase 3/7, the effect of B106 is greater than rottlerin (10-fold) in SBcl2 cells[1].BJE6-106 (B106) (0.5 μM; 2-10 hours) activates the MKK4-JNK-H2AX Pathway by inducing MKK4, JNK and H2AX activation at different times in SBcl2 cells[1].
Cell Viability Assay[1] Cell Line: | Melanoma cell lines with NRAS mutations: SBcl2, FM6, SKMEL2, WM1366, WM1361A, and WM852 cells | Concentration: | 0.2 μM, 0.5 μM | Incubation Time: | 24 hours, 48 hours, or 72 hours | Result: | Inhibited cell survival in melanoma cell lines. |
Apoptosis Analysis[1] Cell Line: | SBcl2 cells | Concentration: | 0.2 μM, 0.5 μM | Incubation Time: | 6 hours, 12 hours, or 24 hours | Result: | Induced caspase 3/7 activation. |
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | SBcl2 cells | Concentration: | 0.2 μM, 0.5 μM | Incubation Time: | 2 hours, 5 hours, 10 hours | Result: | Increased phosphorylation of MKK4, JNK and H2AX. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(131.07 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.6214 mL | 13.1072 mL | 26.2144 mL | 5 mM | 0.5243 mL | 2.6214 mL | 5.2429 mL | 10 mM | 0.2621 mL | 1.3107 mL | 2.6214 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 2.5 mg/mL (6.55 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (6.55 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.55 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |