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Methiothepin mesylate
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Methiothepin mesylate图片
CAS NO:74611-28-2

马来酸甲硫替平
Metitepine mesylate
Ro 8-6837 mesylate
Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的5-HT2receptor拮抗剂,pKd值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
生物活性

Methiothepin mesylate is a potent and non-selective5-HT2receptorantagonist, with pKds of 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D), 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), and 8.99 (5-HT7), and pKis of 8.50 (5HT2A), 8.68 (5HT2B), and 8.35 (5HT2C).

IC50& Target

5-HT1AReceptor

7.10 (pKd)

5-HT1BReceptor

7.28 (pKd)

5-HT1CReceptor

7.56 (pKd)

5-HT1DReceptor

6.99 (pKd)

5-HT5AReceptor

7.0 (pKd)

5-HT5BReceptor

7.8 (pKd)

5-HT6Receptor

8.74 (pKd)

5-HT7Receptor

8.99 (pKd)

5-HT2AReceptor

8.50 (pKi)

5-HT2BReceptor

8.68 (pKi)

5-HT2CReceptor

8.35 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Methiothepin mesylate is a 5-HT receptor antagonist, with pKds of 7.10, 7.28, 7.56, and 6.99 for 5-HT1A, 5HT1B, 5HT1C, 5HT1D[1]. Methiothepin mesylate also shows pKds of 7.0, 7.8, 8.74, and 8.99 for 5-HT5A, 5-HT5B, 5-HT6, and 5-HT7, respectively[2]. Methiothepin exhibits high affinity at 5-HT2A, 5HT2B, and 5HT2Cwith pKis of 8.50, 8.68, and 8.35, respectively[3].

分子量

452.65

性状

Solid

Formula

C21H28N2O3S3

CAS 号

74611-28-2

中文名称

甲磺酸甲替平;甲磺酸梅塞平;甲磺酸甲硫替平;甲替平甲磺酸盐;梅塞平甲磺酸盐;甲硫替平甲磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(138.08 mM;Need ultrasonic)

H2O : 50 mg/mL(110.46 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2092 mL11.0461 mL22.0921 mL
5 mM0.4418 mL2.2092 mL4.4184 mL
10 mM0.2209 mL1.1046 mL2.2092 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (220.92 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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