Methiothepin mesylate 是一种有效的,非选择性的5-HT2receptor拮抗剂,pKd值为 7.10 (5-HT1A),7.28 (5HT1B),7.56 (5HT1C),6.99 (5HT1D),7.0 (5-HT5A),7.8 (5-HT5B),8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7),pKi值为 8.50 (5HT2A),8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
生物活性 | Methiothepin mesylate is a potent and non-selective5-HT2receptorantagonist, with pKds of 7.10 (5-HT1A), 7.28 (5HT1B), 7.56 (5HT1C), 6.99 (5HT1D), 7.0 (5-HT5A), 7.8 (5-HT5B), 8.74 (5-HT6), and 8.99 (5-HT7), and pKis of 8.50 (5HT2A), 8.68 (5HT2B), and 8.35 (5HT2C). |
IC50& Target | 5-HT1AReceptor 7.10 (pKd) | 5-HT1BReceptor 7.28 (pKd) | 5-HT1CReceptor 7.56 (pKd) | 5-HT1DReceptor 6.99 (pKd) | 5-HT5AReceptor 7.0 (pKd) | 5-HT5BReceptor 7.8 (pKd) | 5-HT6Receptor 8.74 (pKd) | 5-HT7Receptor 8.99 (pKd) | 5-HT2AReceptor 8.50 (pKi) | 5-HT2BReceptor 8.68 (pKi) | 5-HT2CReceptor 8.35 (pKi) |
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体外研究 (In Vitro) | Methiothepin mesylate is a 5-HT receptor antagonist, with pKds of 7.10, 7.28, 7.56, and 6.99 for 5-HT1A, 5HT1B, 5HT1C, 5HT1D[1]. Methiothepin mesylate also shows pKds of 7.0, 7.8, 8.74, and 8.99 for 5-HT5A, 5-HT5B, 5-HT6, and 5-HT7, respectively[2]. Methiothepin exhibits high affinity at 5-HT2A, 5HT2B, and 5HT2Cwith pKis of 8.50, 8.68, and 8.35, respectively[3].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | 甲磺酸甲替平;甲磺酸梅塞平;甲磺酸甲硫替平;甲替平甲磺酸盐;梅塞平甲磺酸盐;甲硫替平甲磺酸盐 |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 62.5 mg/mL(138.08 mM;Need ultrasonic) H2O : 50 mg/mL(110.46 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.2092 mL | 11.0461 mL | 22.0921 mL | 5 mM | 0.4418 mL | 2.2092 mL | 4.4184 mL | 10 mM | 0.2209 mL | 1.1046 mL | 2.2092 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: PBS Solubility: 100 mg/mL (220.92 mM); Clear solution; Need ultrasonic 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.60 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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