Cisapride (R 51619) 是一种具有口服活性的的5-HT4受体激动剂,EC50值为 140 nM。Cisapride 是hERG阻断剂,IC50值为 9.4 nM。Cisapride 是一种胃促动力剂,可刺激胃肠运动活动。
生物活性 | Cisapride (R 51619) is an orally active5-HT4receptor agonist with anEC50value of 140 nM. Cisapride is ahERGblocker with anIC50value of 9.4 nM. Cisapride is a gastroprokinetic agent that stimulates gastrointestinal motor activity[1][2][3][4]. |
IC50& Target | 5-HT4Receptor 0.14 μM (EC50) |
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体外研究 (In Vitro) | Cisapride (1-100 nM) 是一种有效的 hERG 阻断剂,IC50值为 9.4 nM[1]。Cisapride (1-100 nM) 对 5-HT4受体有效,EC50值为 140 nM[1]。Cisapride (0.3,1,3,10 和 30 μM) 对 Kv4.3 的抑制作用呈剂量依赖性,IC50值为 9.8 μM 在表达 Kv4.3 钾通道的 CHO 细胞[2]。
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体内研究 (In Vivo) | Cisapride (0.1-1 mg/kg;静脉注射,一次) 刺激清醒犬的胃窦和结肠运动[3]。Cisapride (2 mg/kg,(腹腔注射);4 mg/kg,(口服);一次) 与三硝基苯磺酸处理的大鼠在宏观特征、组织病理学特征、细胞因子谱和体重变化均无显著差异[4]。
Animal Model: | Male Wistar rats with trinitrobenzenesulfonic-acid-(TNBS) induced rat colitis[4] | Dosage: | 2 mg/kg (i.p.); 4 mg/kg, (oral administration) | Administration: | 2 mg/kg, intraperitoneal injection ; 4 mg/kg, oral administration; once | Result: | Showed severe and intense transmural inflammation and diffuse necrosis, inflammatory granulomas and submucosal neutrophils infiltration in colitis rat. Induced body weight loss. |
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Clinical Trial | |
分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(214.62 mM;Need ultrasonic) H2O : 0.1 mg/mL(0.21 mM;Need ultrasonic and warming) 配制储备液 1 mM | 2.1462 mL | 10.7308 mL | 21.4615 mL | 5 mM | 0.4292 mL | 2.1462 mL | 4.2923 mL | 10 mM | 0.2146 mL | 1.0731 mL | 2.1462 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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