Felcisetrag

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Felcisetrag

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

916075-84-8

TD-8954

Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性5-HT₄受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT_4(c)(h5-HT_4(c)) 受体具有高亲和力 (pK_i=9.4)。

生物活性

Felcisetrag (TD-8954) is an orally active, potent and selective5-HT₄receptor agonist with gastrointestinal prokinetic properties. Felcisetrag has high affinity (pK_i=9.4) forhuman 5-HT_4(c)receptors.

IC₅₀& Target^[1]

huamn 5-HT_4(c)Receptor

9.4 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Felcisetrag produces an elevation of cAMP in HEK-293 cells expressing the h5-HT_4(c)receptor (pEC₅₀ = 9.3), and contracts the guinea pig colonic longitudinal muscle/myenteric plexus preparation (pEC₅₀ = 8.6). Felcisetrag has moderate intrinsic activity in the vitro assays^[1].

体内研究
(In Vivo)

Felcisetrag (0.03~3 mg/kg; s.c.) increases the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion^[1].
Felcisetrag (0.03~10 mg/kg; intraduodenal administration) evokes a dose-dependent relaxation of the esophagus^[1].
Felcisetrag (10 and 30 μg/kg; p.o) produces an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum^[1].

Animal Model:	Guinea pigs^[1]
Dosage:	0.03~3 mg/kg
Administration:	S.c.
Result:	Increased the colonic transit of carmine red dye, reducing the time taken for its excretion.

Animal Model:	Rats^[1]
Dosage:	0.03~10 mg/kg
Administration:	Intraduodenal administration
Result:	Evoked a dose-dependent relaxation of the esophagus.

Animal Model:	Dogs^[1]
Dosage:	10 and 30 μg/kg
Administration:	P.o
Result:	Produced an increase in contractility of the antrum, duodenum, and jejunum.

Clinical Trial

分子量

455.59

性状

Solid

Formula

C₂₅H₃₇N₅O₃

CAS 号

916075-84-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(109.75 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1950 mL	10.9748 mL	21.9496 mL
5 mM	0.4390 mL	2.1950 mL	4.3899 mL
10 mM	0.2195 mL	1.0975 mL	2.1950 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。