Relenopride (YKP10811) hydrochloride is a specific and selective5-HT₄receptoragonist (K_i=4.96 nM). Relenopride hydrochloride has 120-fold and 6-fold lower affinity, respectively, for 5-HT_2A(K_i=600 nM) and 5-HT_2Breceptors (K_i=31 nM) than for 5-HT₄. Relenopride hydrochloride increases gastrointestinal (GI) motility^[1][2].

Relenopride hydrochloride do not show any significant off-target binding to any other receptors, enzymes, orserotonin-receptor subtypes at 1 μM, except for binding to the 5-HT_2Areceptor and the 5-HT_2Breceptor. Relenopride hydrochloride shows antagonist activity at the 5-HT_2Breceptor with an IC₅₀of 2.1 μM and no significant activity at the 5-HT_2Areceptor up to 10 μM. Relenopride hydrochloride shows no activity against serotonin-receptor subtypes 5-HT_1B, 5-HT_1D, or 5-HT_2Aat 1 nM to 10 μM, or for serotonin-receptor subtype 5-HT₇at 10 nM to 30 μM^[1].

529.43

Solid

C₂₄H₃₁Cl₂FN₄O₄

1221416-42-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

DMSO : 110 mg/mL(207.77 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL(94.44 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。