Usmarapride (SUVN-D4010) 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的5-HT4受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
| 生物活性 | Usmarapride (SUVN-D4010) is a potent, selective, orally active and brain penetrant5-HT4receptorpartial agonist (EC50=44 nM). Usmarapride (SUVN-D4010) can be used for the research of cognitive deficits associated with Alzheimer's disease[1]. |
| IC50& Target[1] | 5-HT4Receptor 44 nM (EC50) |
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体内研究
(In Vivo) | Usmarapride (SUVN-D4010) (1-3 mg/kg; p.o.; Male Wistar rats 10-12 weeks old) attenuates the long-term memory deficits in object recognition test (ORT)[1].
Usmarapride (1, 3, and 10 mg/kg; p.o.) significantly reverses the scopolamine-induced amnesia[1].
Usmarapride shows a statistically significant effect at 3.0 mg/kg on both exploration time and recognition index[1].
Usmarapride (SUVN-D4010) shows good oral exposures, good bioavailability, and good brain exposures in rats[1].
Pharmacokinetic of Usmarapride in Rats[1]
(3.0 mg/kg for p.o. dosing; 1.0 mg/kg for i.v.)
| F% | Cmax(ng/mL) | AUC (ng·hr/mL) | t1/2(h) | Vdss(L/kg) | CL (mLg/min/kg) | | 34 | 360 | 709 | 1.7 | 8.0 | 76 |
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| Clinical Trial | |
| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 33.33 mg/mL(70.39 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.1118 mL | 10.5592 mL | 21.1184 mL | | 5 mM | 0.4224 mL | 2.1118 mL | 4.2237 mL | | 10 mM | 0.2112 mL | 1.0559 mL | 2.1118 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.5 mg/mL (5.28 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.28 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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