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WAY-181187
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
WAY-181187图片
CAS NO:554403-49-5

SAX-187
WAY-181187 (SAX-187) 是一种有效的选择性5-HT6受体激动剂,Ki为 2.2 nM,EC50为 6.6 nM。WAY181187 介导 5-HT6 受体依赖性信号通路,如 cAMP,Fyn 和 ERK1/2 激酶,作为特异性激动剂。
生物活性

WAY-181187 (SAX-187) is a potent and selective full5-HT6receptor agonist with aKiof 2.2 nM and anEC50of 6.6 nM[1]. WAY181187 mediates 5-HT6 receptor-dependent signal pathways, such as cAMP, Fyn and ERK1/2 kinase, as specific agonist[2].

IC50& Target[1]

5-HT6Receptor

2.2 nM (Ki)

5-HT6Receptor

6.6 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

WAY181187 (1 and 10 μM) increases activation of ERK1/2. WAY181187 also increases Fyn kinase activity[2].

Western Blot Analysis[2]

Cell Line:HEK/HA-5-HT6 receptor cells
Concentration:1 and 10 μM
Incubation Time:Pretreatment 5 minutes
Result:Increased activation of ERK1/2 both at 1 and 10 μM concentrations.
体内研究
(In Vivo)

Acute administration of WAY-181187 (3-30 mg/kg, s.c.) significantly increases extracellular GABA concentrations without altering the levels of glutamate or norepinephrine in the rat frontal cortex. Additionally, WAY-181187 (30 mg/kg, s.c.) produces modest yet significant decreases in cortical dopamine and 5-HT levels[1].

Animal Model:Adult male Sprague-Dawley rats weighing 280–350 g[1]
Dosage:3, 10, or 30 mg/kg
Administration:Acute dministered by s.c.
Result:Significantly increased extracellular GABA concentrations without altering the levels of glutamate or norepinephrine.
分子量

380.87

性状

Solid

Formula

C15H13ClN4O2S2

CAS 号

554403-49-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(262.56 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6256 mL13.1278 mL26.2557 mL
5 mM0.5251 mL2.6256 mL5.2511 mL
10 mM0.2626 mL1.3128 mL2.6256 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.56 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.56 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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