Rotigotine

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Rotigotine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

99755-59-6

罗替戈汀
N-0437
N-0923

Rotigotine 是一种有效的多巴胺受体激动剂 (dopamine receptor)，其K_i值为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。Rotigotine 是5-HT1A receptor的部分激动剂和α2B-adrenergic receptor的拮抗剂。Rotigotine 可用于帕金森病（PD）研究。

生物活性

Rotigotine is a potentdopamine receptoragonist withK_ivalues of 0.71 nM, 4-15 nM, and 83 nM for the dopamine D3 receptor and D2, D5, D4 receptors and dopamine D1 receptor. Rotigotine a partial agonist of the5-HT1A receptor, and an antagonist of theα2B-adrenergic receptor. Rotigotine can be used for parkinson's disease (PD) research^[1]^[2]^[3]^[4].

IC₅₀& Target^[1]^[4]

D₃Receptor

0.71 nM (Ki)

D₂Receptor

4-15 nM (Ki)

D₅Receptor

4-15 nM (Ki)

D₄Receptor

4-15 nM (Ki)

D₁Receptor

83 nM (Ki)

5-HT_1AReceptor

30 nM (Ki)

5-HT₇Receptor

86 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Rotigotine (0.01-10 μM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP⁺toxicity dopamine, protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death and significantly inhibits ROS production by rotenone^[2].

体内研究
(In Vivo)

Rotigotine (0.1-5 mg/kg; i.h.; for 14 days; male Sprague–Dawley rats) has antidepressant effect^[3].

Animal Model:	Male Sprague–Dawley rats^[3]
Dosage:	0.1, 0.5, 1, and 5 mg/kg
Administration:	Subcutaneous injection; for 14 days.
Result:	Had antidepressant effect at a dose of 1 mg/kg or less. expression.

Clinical Trial

分子量

315.47

性状

Solid

Formula

C₁₉H₂₅NOS

CAS 号

99755-59-6

中文名称

罗替戈汀

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL(158.49 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.1699 mL	15.8494 mL	31.6987 mL
5 mM	0.6340 mL	3.1699 mL	6.3397 mL
10 mM	0.3170 mL	1.5849 mL	3.1699 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM); Suspended solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.92 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。