Asenapine Maleate

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Asenapine Maleate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

85650-56-2

阿塞那平马来酸盐
Org 5222 maleate

Asenapine maleate是5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和D2的拮抗剂，K_i值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。

生物活性

Asenapine maleate is a5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) andD2antagonist withK_ivalues of 0.03-4.0 nM, 1.3nM, respectively, and an antipsychotic.

IC₅₀& Target

sPLA2

2.5 nM (Ki)

5-HT_2AReceptor

0.06 nM (Ki)

5-HT_2CReceptor

0.03 nM (Ki)

5-HT₇Receptor

0.13 nM (Ki)

D₂Receptor

1.3 nM (Ki)

D₃Receptor

0.42 nM (Ki)

D₄Receptor

1.1 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Relative to its D2 receptor affinity, asenapine has a higher affinity for 5-HT_2C, 5-HT_2A, 5-HT_2B, 5-HT₇, 5-HT₆, α_2Band D3 receptors, suggesting stronger engagement of these targets at therapeutic doses. Asenapine behaves as a potent antagonist (pK_B) at 5-HT1A (7.4), 5-HT1B (8.1), 5-HT_2A(9.0), 5-HT_2B(9.3), 5-HT_2C(9.0), 5-HT₆(8.0), 5-HT₇(8.5), D2 (9.1), D3 (9.1), α_2A(7.3), α_2B(8.3), α_2C(6.8) and H1 (8.4) receptors^[2].

体内研究
(In Vivo)

Asenapine is an atypical antipsychotic that is currently available for the treatment of schizophrenia and bipolar I disorder. Asenapine may have superior therapeutic effect on anxiety symptoms than other agents in rats^[3]. Asenapine has anxiolytic-like effects in the EPM and the defensive marble burying tests in mice^[4].

Clinical Trial

分子量

401.84

性状

Solid

Formula

C₂₁H₂₀ClNO₅

CAS 号

85650-56-2

中文名称

阿塞那平马来酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(62.21 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 6.25 mg/mL(15.55 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.4886 mL	12.4428 mL	24.8855 mL
5 mM	0.4977 mL	2.4886 mL	4.9771 mL
10 mM	0.2489 mL	1.2443 mL	2.4886 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1.2 mg/mL (2.99 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。