Ocaperidone

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Ocaperidone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

129029-23-8

R79598

Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为5-HT₂和多巴胺D₂的拮抗剂，5-HT_1A的激动剂，对 5-HT₂，a₁-adrenergic 受体，dopamine D₂，组胺 H₁和 a₂-adrenergic 受体的K_i值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT_1A的 pEC₅₀和pK_i值分别为 7.60 和 8.08。

生物活性

Ocaperidone is an effective antipsychotic agent, acting as a potent5-HT₂anddopamine D₂antagonist, and a5-HT_1Aagonist, withK_is of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5-HT₂, a₁-adrenergic receptor, dopamine D₂, histamine H₁and a₂-adrenergic receptor, respectively, and a pEC₅₀andpK_iof 7.60 and 8.08 for h5-HT_1A.

IC₅₀& Target

5-HT₂Receptor

0.14 nM (Ki)

D₂Receptor

0.75 nM (Ki)

5-HT_1AReceptor

7.6 (pEC₅₀, h5-HT_1A)

5-HT_1AReceptor

8.08 (pKi, h5-HT_1A)

a1-adrenergic receptor

0.46 nM (Ki)

Histamine H₁

1.6 nM (Ki)

a2-adrenergic receptor

5.4 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Ocaperidone has high affinify at 5-HT₂and dopamine D₂, with K_is of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT₂, a₁-adrenergic, dopamine D₂, histamine H₁and a₂-adrenergic, respectively^[1]. Ocaperidone shows 5-HT_1Areceptor agonist activity, with a pEC₅₀and pK_iof 7.60 and 8.08^[2].

体内研究
(In Vivo)

Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT₂receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED₅₀of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D₂receptor in the striatum and the nucleus accumbens^[1]. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D₂and 5-HT₂, and shows a a partial generalization to buspirone with an ED₅₀of 0.163 mg/kg^[3].

分子量

420.48

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₅FN₄O₂

CAS 号

129029-23-8

中文名称

奥卡哌酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL(39.65 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.3782 mL	11.8912 mL	23.7823 mL
5 mM	0.4756 mL	2.3782 mL	4.7565 mL
10 mM	0.2378 mL	1.1891 mL	2.3782 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 1.67 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。