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Brilaroxazine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Brilaroxazine图片
CAS NO:1239729-06-6

RP5063
Brilaroxazine (RP5603) 是一种有效的具有口服活性的多巴胺/5-羟色胺 (dopamine (DA)/5-HT) 调节剂。Brilaroxazine 是多巴胺 (DA) D2,D3 和 D4 受体,血清素 5-HT1A (Ki=1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki=2.5 nM) 的部分激动剂,对 5-HT2B (Ki=0.19 nM) 和 5-HT7 (Ki=2.7 nM) 受体具有拮抗剂活性。Brilaroxazine 是一种非典型抗精神病试剂,在动物模型中,具有改善神经精神病和神经疾病的认知障碍的潜力。
生物活性

Brilaroxazine (RP5603) is a potent and orally active multimodaldopamine (DA)/serotonin (5-HT)modulator. Brilaroxazine is a partial agonist of dopamine (DA) D2, D3, and D4 receptors, 5-HT1A (Ki=1.5 nM) and 5-HT2A (Ki=2.5 nM), and has antagonist activity at 5-HT2B (Ki=0.19 nM), and 5-HT7 (Ki=2.7 nM) receptors[1]. Brilaroxazine is an atypical antipsychotic agent, and has the potential to improve cognitive impairments in neuropsychiatric and neurological diseases in vivo[2].

IC50& Target[1][2]

5-HT1AReceptor

1.5 nM (Ki)

5-HT2AReceptor

2.5 nM (Ki)

5-HT2BReceptor

0.19 nM (Ki)

5-HT7Receptor

2.7 nM (Ki)

D2Receptor

 

D3Receptor

 

D4Receptor

 

体内研究
(In Vivo)

Brilaroxazine (oral gavage; 10 mg/kg; twice daily; 28 days) limits the functional and structural effects of pulmonary arterial hypertension (PAH), with significant improvements in pulmonary hemodynamics, right ventricular (RV) hypertrophy, SO2, and pulmonary blood vessel structural changes[1].

Animal Model:SD-rats[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage; twice daily; 28 days
Result:Had the efficacy in PAH, and mitigated the functional and structural effects of MCT-induced PAH.
Clinical Trial
分子量

450.36

性状

Solid

Formula

C22H25Cl2N3O3

CAS 号

1239729-06-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(222.04 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2204 mL11.1022 mL22.2045 mL
5 mM0.4441 mL2.2204 mL4.4409 mL
10 mM0.2220 mL1.1102 mL2.2204 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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