BRL-15572 dihydrochloride 是h5-HT1D的选择性拮抗剂,对h5-HT1D受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征h5-HT1D受体介导的反应的有用药理剂。
生物活性 | BRL-15572 dihydrochloride is a selective antagonist ofh5-HT1D, displays high affinity forh5-HT1D receptors. BRL-15572 dihydrochloride could be useful pharmacological agents to characterise5-HT1D receptormediated responses[1]. |
IC50& Target[1] | |
体外研究 (In Vitro) | BRL-15572 has 60-fold higher affinity for h5-HT1D (pKi=7.9) than 5-HT1B receptors on human receptors expressed in CHO cells[1]. BRL-15572 (0.1 nM-10 μM) stimulates [35S]GTPγS binding in CHO cell membranes expressing h5-HT1B and h5-HT1D receptors[1].
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体内研究 (In Vivo) | BRL-15572 prevents (-)-epicatechin-induced antinociception in the formalin test[2]. BRL-15572 (0.3-100.0 mg/kg; i.p.) is inactive and BRL-15572 (0.1-10 mg/kg; i.p.) has no effect on body temperature the guinea pig[3].
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL(520.97 mM;Need ultrasonic) H2O : 2 mg/mL(4.17 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 2.0839 mL | 10.4195 mL | 20.8390 mL | 5 mM | 0.4168 mL | 2.0839 mL | 4.1678 mL | 10 mM | 0.2084 mL | 1.0419 mL | 2.0839 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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