Adoprazine

立即咨询

Adoprazine

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

222551-17-9

阿哆嗪
SLV313

Adoprazine (SLV313) 是5-HT_1A受体的完全激动剂，其在 h5-HT_1A受体的pEC₅₀为 9。Adoprazine (SLV313) 是D₂和D₃受体的完全拮抗剂，在 hD₂受体中的pA₂值是 9.3，在 hD₃受体中的pA₂值是 8.9。Adoprazine (SLV313) 具有非典型抗精神病的特征。

生物活性

Adoprazine (SLV313) is a full5-HT_1Areceptoragonist with apEC₅₀of 9 at cloned h5-HT_1Areceptors. Adoprazine (SLV313) is a fullD₂andD₃receptorantagonist withpA₂sof 9.3 and 8.9 at hD₂and hD₃receptors, respectively. Adoprazine (SLV313) has the characteristics of atypical antipsychotics^[1].

IC₅₀& Target

5-HT_1AReceptor

9 (pEC₅₀)

D₂Receptor

9.3 (pA2)

D₃Receptor

8.9 (pA2)

D₄Receptor

8.0 (pKi)

5-HT₇Receptor

7.2 (pKi)

5-HT_1AReceptor

9.1 (pKi)

D₂Receptor

8.4 (pKi)

D₃Receptor

8.4 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

Adoprazine (SLV313) has high affinity at human recombinant D₂, D₃, D₄, 5-HT_2B, and 5-HT_1Areceptors, withpK_is of 8.4, 8.4, 8.0, 7.9 and 9.1, respectively^[1]. Adoprazine (SLV313) acts as a high potency dopamine D₂receptor antagonist and an efficacious serotonin 5-HT_1Areceptor agonist, with E_maxvalue (% effect of 10 μM 5-HT) of 73 and pK_Bvalue of 8.5^[2].

体内研究
(In Vivo)

Adoprazine (SLV313) (0.1-10 mg/kg; p.o.; single) is sufficient to reduce extracellular 5-HT and increase dopamine levels in the nucleus accumbens in a dose- and time-dependent manner^[1].

Animal Model:	Male Wistar rats (275-350 g)^[1]
Dosage:	0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	p.o.; single
Result:	Led to a dose- and time-dependent increase in extracellular levels of DA, DOPAC, and HVA. In contrast, led to a reduction in 5-HT levels and no change in 5-HIAA levels.

Clinical Trial

分子量

405.46

性状

Solid

Formula

C₂₄H₂₄FN₃O₂

CAS 号

222551-17-9

中文名称

阿哆嗪

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(123.32 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.4663 mL	12.3317 mL	24.6633 mL
5 mM	0.4933 mL	2.4663 mL	4.9327 mL
10 mM	0.2466 mL	1.2332 mL	2.4663 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 30 mg/mL (73.99 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 30 mg/mL (73.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 300.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.40 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (7.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。