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Flumexadol
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Flumexadol图片
CAS NO:30914-89-7

Flumexadol 是一种选择性和亲和力的5-HT2C受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki为 25 nM,选择性是 5-HT2A受体的 40 倍。Flumexadol 是一种具有口服活性,可用于缓解疼痛的研究的化合物。
生物活性

Flumexadol is a selective and affinity5-HT2Creceptoragonist with aKiof 25 nM for the (+)-enantiomer of Flumexadol, and is 40-fold selective over the 5-HT2Areceptor. Flumexadol is an orally active non-narcotic analgesic[1][2].

IC50& Target

5-HT2CReceptor

25 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

In rats and dogs dosed with14C-Flumexadol (CERM1841), the14C is excreted in the urine. The14C eliminated in the faeces of dog is significantly higher than for rat. Conjugated metabolites, mostly glucuronides, accounted for the greater part of the urinary radioactivity in both species. Biotransformation products are predominantly acids in both species, follows by significant amounts of basic metabolites, with very little neutral substances. The major urinary metabolite in rats is 3-trifluoromethylbenzoic acid and 3-trifluoromethylhipuric acid. In the dog it is 3-trifluoromethylmandelic acid in addition to the benzoic acid and its conjugate. The basic products identified in the urine of both species are unchanged drug and 1-amino-2-hydroxy-2-(3-trifluoromethylphenyl)ethane, with the first predominating[3].

分子量

231.21

性状

Liquid

Formula

C11H12F3NO

CAS 号

30914-89-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(144.15 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM4.3251 mL21.6254 mL43.2507 mL
5 mM0.8650 mL4.3251 mL8.6501 mL
10 mM0.4325 mL2.1625 mL4.3251 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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