5-HT2B antagonist-1 is an orally active5-HT2Breceptor antagonist with anIC₅₀value of 33.4 nM. 5-HT2B antagonist-1 can be used in studies of diseases characterized by 5-HT2B receptor signaling, such as hepatocellular carcinoma,cardiovascular diseaseor gastrointestinal disease^[1][2].

5-HT2B antagonist-1 (compound 5g) has some sodium channel binding activity with IC₅₀values in the range of 12.6 to 57.5 μM^[1].
5-HT2B antagonist-1 (coumpound 1-e) inhibits 5-HT2B receptor activity by less than 50% at 1 μM in CHO-K1 cell lines^[3].

5-HT2B antagonist-1 (compound 15) (oral gavage, 30 mg/kg) can reduce visceral hypersensitivity significantly in irritable bowel syndrome (IBS) rats^[2].

296.17

Solid

C₁₁H₁₄BrN₅

393129-91-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 33.33 mg/mL(112.54 mM)

H₂O : 12.5 mg/mL(42.21 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。