Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) is a potent, selective and highly affinity5-HT₂receptorantagonist with aK_iof 41 nM. Cinanserin hydrochloride has a much higher binding affinity for the5-HT₂than for the5-HT₁receptor(K_iof 3500 nM). Cinanserin is also an inhibitor of3C-like proteinaseof severe acute respiratory syndrome coronavirus and strongly reduces virus replication in vitro^[1][2][3].

Cinanserin/Cinanserin hydrochloride have binding affinity to SARS-CoV 3CL^pro, HCoV-229E 3CL^pro, with the K_Dvalues of 49.4 μM/78.0 μM for SARS-associated coronavirus (SARS-CoV) 3CL^proand 18.2 μM/36.6 μM for human coronavirus 229E (HCoV-229E) 3CL^pro[1].
The IC₅₀values of Cinanserin and Cinanserin hydrochloride for inhibiting the catalytic activity of SARS-CoV 3CL^proare calculated as 4.92 μM and 5.05 μM, respectively, The corresponding IC₅₀values for HCoV-229E 3CL^proare 4.68 μM and 5.68 μM. None of the compounds have inhibitory activity against HRV-14 3C^proat concentrations up to 200 μM^[1].

Cinanserin (5 mg/kg; intravenous injection; for 2 hours; male Wistar rats) treatment significantly reduces systemic burn edema to shamburn levels. Leukocyte-endothelial interactions are significantly reduced by administration of Cinanserin^[2].

376.94

Solid

C₂₀H₂₅ClN₂OS

54-84-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 125 mg/mL(331.62 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL(265.29 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。