GR 125743 是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,与野生型的人 h5-HT1B和 5-HT1D结合的pKi分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
生物活性 | GR 125743 is a selective5-HT1B/1Dreceptor antagonist, withpKis of 8.85 and 8.31 for wild-type h5-HT1Band wild-type h5-HT1D, respectively. GR 125743 is used for the research of Parkinson's disease and cardiovascular diseases[1][2]. |
IC50& Target[1] | human 5-HT1BReceptor 8.85 (pKi) | human 5-HT1DReceptor 8.31 (pKi) |
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体外研究 (In Vitro) | GR 125743 has aKdof 0.61 nM for h5-HT1B[1].
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体内研究 (In Vivo) | GR 125743 (0.3 mg/kg; i.p.) produces significant decreases in extracellular 5-HT in the frontal cortex of the conscious guinea pig[2].
Animal Model: | Male Dunkin Hartley guinea-pigs (350-450 g)[2] | Dosage: | 0.3 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | Produced significant transient increases in extracellular 5-HT. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, protect from light *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(240.08 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4008 mL | 12.0042 mL | 24.0085 mL | 5 mM | 0.4802 mL | 2.4008 mL | 4.8017 mL | 10 mM | 0.2401 mL | 1.2004 mL | 2.4008 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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