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GR 125743
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GR 125743图片
CAS NO:148547-33-5

GR 125743 是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂,与野生型的人 h5-HT1B和 5-HT1D结合的pKi分别为 8.85 和 8.31。GR 125743 可用于帕金森病和心血管疾病的研究。
生物活性

GR 125743 is a selective5-HT1B/1Dreceptor antagonist, withpKis of 8.85 and 8.31 for wild-type h5-HT1Band wild-type h5-HT1D, respectively. GR 125743 is used for the research of Parkinson's disease and cardiovascular diseases[1][2].

IC50& Target[1]

human 5-HT1BReceptor

8.85 (pKi)

human 5-HT1DReceptor

8.31 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

GR 125743 has aKdof 0.61 nM for h5-HT1B[1].

体内研究
(In Vivo)

GR 125743 (0.3 mg/kg; i.p.) produces significant decreases in extracellular 5-HT in the frontal cortex of the conscious guinea pig[2].

Animal Model:Male Dunkin Hartley guinea-pigs (350-450 g)[2]
Dosage:0.3 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Produced significant transient increases in extracellular 5-HT.
分子量

416.52

性状

Solid

Formula

C25H28N4O2

CAS 号

148547-33-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(240.08 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4008 mL12.0042 mL24.0085 mL
5 mM0.4802 mL2.4008 mL4.8017 mL
10 mM0.2401 mL1.2004 mL2.4008 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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