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PU02
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PU02图片
CAS NO:313984-77-9

PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是5-HT3受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。
生物活性

PU02, a derivative of 6-MP (HY-13677), is a negative allosteric modulator (NAM) of5-HT3receptor, withIC50values of 0.36 and 0.73 μM in HEK293 cells transfected with human 5-HT3A and 5-HT3AB receptors respectively[1][2].

IC50& Target[1]

5-HT3AReceptor

0.36 μM (IC50)

5-HT3AB

0.73 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PU02 (NMMP) (0-200 μM) leads to a steady decrease in cell viability of HepG2 cells (IC50=48.585 μM). PU02 (NMMP) shows less toxicity on L02 cells than did 6-MP after 48 h of treatment[2].
PU02 (NMMP) at 6.25 or 25 μM exhibits inhibitory effects on the viability of the tested cell lines, including SMMC-7721, MDA-MB-231, RKO and HCT-8 cells[2].
PU02 (NMMP) induces cell cycle arrest at the G2/M phase. PU02 (NMMP) downregulats the expression of cyclin B1/D1 and CDK4 in a time-dependent manner in HepG2 cells,but the expression of cyclin E is not affected[2].
PU02 (NMMP)-treated cells exhibits a significant increase in caspase-3 cleavage, suggesting enhanced apoptotic activity[2].

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line:HepG2 cells.
Concentration:6.26, 12.5, 25, 50 μM.
Incubation Time:6, 12, 24, 36 h.
Result:Induced mitochondria-dependent apoptosis.
分子量

292.36

性状

Solid

Formula

C16H12N4S

CAS 号

313984-77-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(855.11 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.4204 mL17.1022 mL34.2044 mL
5 mM0.6841 mL3.4204 mL6.8409 mL
10 mM0.3420 mL1.7102 mL3.4204 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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