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Befiradol hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Befiradol hydrochloride图片

NLX-112 hydrochloride
F 13640 hydrochloride
Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) 是选择性的5-羟色胺 1A(5-HT)1A受体激动剂。
生物活性

Befiradol hydrochloride (NLX-112 hydrochloride) is a selective5-HT1Areceptor agonist.

IC50& Target

5-HT1AReceptor

 

体内研究
(In Vivo)

Befiradol (F13640; NLX-112) reduces the activity of dorsal raphe serotonergic neurons at 0.2-18.2 μg/kg, i.v. (cumulative doses; ED50=0.69 μg/kg, i.v.) and increases the discharge rate of 80% of mPFC pyramidal neurons in the same dose range (ED50=0.62 μg/kg, i.v.). Both effects are reversed by the subsequent administration of the 5-HT1Areceptor antagonist (±)WAY100635. In microdialysis studies, Befiradol (F13640; NLX-112) (0.04-0.63 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases extracellular 5-HT in the hippocampus and mPFC. Likewise, Befiradol (F13640; NLX-112) (0.01-2.5 mg/kg, i.p.) dose-dependently increases extracellular DA in mPFC, an effect dependent on the activation of postsynaptic 5-HT1Areceptors in mPFC. Local perfusion of Befiradol in mPFC (1-1,000 μM) also increases extracellular DA in a concentration-dependent manner. Both the systemic and local effects of Befiradol are prevented by prior (±)WAY100635 administration[1].

Clinical Trial
分子量

430.32

性状

Solid

Formula

C20H23Cl2F2N3O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(290.48 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3239 mL11.6193 mL23.2385 mL
5 mM0.4648 mL2.3239 mL4.6477 mL
10 mM0.2324 mL1.1619 mL2.3239 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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