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Facinicline hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Facinicline hydrochloride图片
CAS NO:677305-02-1

RG3487 hydrochloride
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱α7 receptor部分激动剂,对人nAChR 的Ki值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3受体 (拮抗剂)的Ki值为 1.2 nM。
生物活性

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) is an orally activenicotinic α7 receptorpartial agonist, with aKiof 6 nM for α7 humannAChR. Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) improves cognition and sensorimotor gating in rodents. Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) shows high affinity (antagonist) to 5-HT3Rs with a Kivalue of 1.2 nM[1].

IC50& Target

5-HT3Receptor

1.2 nM (Ki)

α7

6 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Facinicline (RG3487) activates human α7 nAChRs with an EC50of 0.8 μM (oocytes) and 7.7 μM (QM7 cells)[1].
Facinicline (RG3487) exhibits antagonist properties at the serotonin 3 receptor (IC502.8 nM (oocytes), 32.7 nM (N1E-115 cells))[1].

体内研究
(In Vivo)

Facinicline (RG3487) improves object recognition memory in rats after acute [minimally effective dose (MED) 1.0 mg/kg p.o.] or repeated (10 day) administration at brain and plasma concentrations in the low-nanomolar range[1].
RG3487 (0.1–10 mg/kg p.o.) selectively enhances object recognition memory[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats[1].
Dosage:0.1-10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:Orally.
Result:The mean Cmaxwas typically observed between 0.5 and 4 h.
分子量

306.79

性状

Solid

Formula

C15H19ClN4O

CAS 号

677305-02-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(407.44 mM;Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL(325.96 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2596 mL16.2978 mL32.5956 mL
5 mM0.6519 mL3.2596 mL6.5191 mL
10 mM0.3260 mL1.6298 mL3.2596 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (325.96 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (20.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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