Alniditan dihydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

155428-00-5

Alnitidan dihydrochloride

Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的5-HT_1B和5-HT_1D受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人5-HT_1B和人5-HT_1D受体的IC₅₀分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。

生物活性

Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride is a potent5-HT_1Band5-HT_1Dreceptorsagonist, withIC₅₀s of 1.7 nM and 1.3 nM forh5-HT_1Bandh5-HT_1Dreceptorsin HEK 293 cells, respectively. Alniditan dihydrochloride has migraine-preventive effects^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[2]

human 5-HT_1BReceptor

1.7 nM (IC₅₀)

human 5-HT_1DReceptor

1.3 nM (IC₅₀)

5-HT_1BReceptor

0.9 nM (Kd)

5-HT_1DReceptor

1.2 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

In vitro, Alniditan exhibits little vasoconstrictive effects on the rat basilar artery, although at a very high concentration 1 mM, Alniditan causes intensive constriction, most likely through a mechanism independent from 5-HT receptor activation^[1].

体内研究
(In Vivo)

The intraperitoneal administration of Alniditan ED₅₀=9 μg/kg dose dependly reduces [¹²⁵I]-BSA extravasation in the rat meninges when done 30 min before stimulation. Alniditan dose dependently attenuateds the neurogenic inflammation in vivo model of neurogenic inflammation^[1].

分子量

375.34

性状

Solid

Formula

C₁₇H₂₈Cl₂N₄O

CAS 号

155428-00-5

中文名称

阿尼地坦二盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL(166.52 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6643 mL	13.3213 mL	26.6425 mL
5 mM	0.5329 mL	2.6643 mL	5.3285 mL
10 mM	0.2664 mL	1.3321 mL	2.6643 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。