ST1936

立即咨询

ST1936

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1210-81-7

ST1936是一种选择性的纳摩尔亲和力的5-HT₆受体激动剂，对人5-HT₆、5-HT₇和 5-HT_2B受体的K_i值分别为 13 nM，168 nM 和 245 nM。ST1936 对人和大鼠的 α2 肾上腺素受体也显示出中等亲和力 (K_i为 300 nM)。

生物活性

ST1936 is a selective, nanomolar affinity5-HT₆receptoragonist withK_ivalues of 13 nM, 168 nM and 245 nM for human5-HT₆, 5-HT₇and 5-HT_2Breceptors, respectively. ST1936 also shows moderate affinity (K_iof 300 nM) for human and ratα2adrenergic receptor^[1].

IC₅₀& Target

5-HT₆Receptor

13 nM (Ki)

5-HT₇Receptor

168 nM (Ki)

5-HT_2BReceptor

245 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor

390 nM (Ki, rat)

α2-adrenergic receptor

300 nM (Ki, rat)

α2-adrenergic receptor

300 nM (Ki, human)

体外研究
(In Vitro)

ST1936 appears to be relatively selective for 5-HT₆receptors, although it has shown affinity also for 5-HT_2B, 5-HT_1A, 5-HT₇receptor and α-adrenergic receptors when tested in a broad crossreactivity panel that comprised G-protein-coupled receptors, ion channel binding sites, enzymes, and transporters^[1].
ST1936 behaves as a full 5-HT₆agonist on cloned cells and is able to increase Ca²⁺concentration, phosphorylation of Fyn kinase, and regulate the activation of ERK1/2 that is a downstream target of Fyn kinase^[2].
ST1936 reduces the frequency of spontaneous excitatory postsynaptic currents, with an IC₅₀of 1.3 μM^[3].

体内研究
(In Vivo)

ST1936 (5, 10, 20 mg/kg; i.p.) increases in a dose dependent manner extracellular dopamine (DA) and NA levels in the prefrontal cortex (PFCX)^[4].
ST1936 (5, 10, 20 mg/kg; i.p.) increases extracellular DA and NA levels in the nucleus accumbens (NAc) core. Doses of 10 mg/kg increases dialysate DA (peak: 179%) while higher dose increases both DA and NA dialysates (201% and 231%, respectively). Doses of 5 mg/kg does not produce any effect^[4].

分子量

236.74

性状

Solid

Formula

C₁₃H₁₇ClN₂

CAS 号

1210-81-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(422.40 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	4.2240 mL	21.1202 mL	42.2404 mL
5 mM	0.8448 mL	4.2240 mL	8.4481 mL
10 mM	0.4224 mL	2.1120 mL	4.2240 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。