C-021

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C-021

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

864289-85-0

C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC₅₀分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以IC₅₀为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [³⁵S]GTPγS 与受体结合。

生物活性

C-021 is a potentCC chemokine receptor-4 (CCR4)antagonist. C-021 potently inhibits functional chemotaxis in human and mouse withIC₅₀s of 140 nM and 39 nM, respectively. C-021 effectively prevents human CCL22-derived [³⁵S]GTPγS from binding to the receptor with anIC₅₀of 18 nM^[1].

IC₅₀& Target^[1]

CCR4

体外研究
(In Vitro)

The in vitro oxidative metabolic stability of C-021 (Compound 1b) is evaluated by measuring the rate of drug consumption in human liver microsomes (HML), thus providing intrinsic clearance values (CLint). C-021 exhibits CL_intvalue of 17,377 mL/h/kg^[1].

体内研究
(In Vivo)

The potency of C-021 (Compound 1b) is evident after subcutaneous administration in the murine oxazolone-induced contact hypersensitivity test, a known model of acute skin inflammation. When C-021 is administered orally, however, very little inhibition is observed^[1].
C-021 (1 mg/kg; i.p.; daily; for 3 days) significantly less microgliosis in acute liver failuremice^[2].

Animal Model:	Male C57Bl/6 mice (20-25 g) with acute liver failure^[2]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	i.p.; daily; for 3 days
Result:	Significantly less microgliosis, and significantly reduced the pERK1/2 to tERK1/2 ratio.

分子量

467.65

性状

Solid

Formula

C₂₇H₄₁N₅O₂

CAS 号

864289-85-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(106.92 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1384 mL	10.6918 mL	21.3835 mL
5 mM	0.4277 mL	2.1384 mL	4.2767 mL
10 mM	0.2138 mL	1.0692 mL	2.1384 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。