Vicriviroc maleate

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Vicriviroc maleate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

599179-03-0

SCH-417690 maleate
SCH-D maleate

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效，选择性，可口服，可透过血脑屏障的CCR5拮抗剂，K_i值为 2.5 nM，同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性，IC₉₀值分别为 3.3 nM (JrFL)，2.8 nM (ADA-M)，1.8 nM (301657)，4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。

生物活性

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective, oral bioavailable and CNS penetrated antagonist ofCCR5, with aK_iof 2.5 nM, and also inhibitsHIV-1in PBMC cells, withIC₉₀s of 3.3 nM (JrFL), 2.8 nM (ADA-M), 1.8 nM (301657), 4.9 nM (JV1083) and 10 nM (RU 570).

IC₅₀& Target^[1]

CCR5

2.5 nM (Ki)

CCR5

HIV-1

HIV-1 (301657)

1.8 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (ADA-M)

2.8 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (JrFL)

3.3 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (JV1083)

4.9 nM (IC90, in PBMC cells)

HIV-1 (RU 570)

10 nM (IC90, in PBMC cells)

体外研究
(In Vitro)

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) is a potent, selective and oral bioavailable inhibitor of CCR5, with a K_iof 2.5 nM, and also inhibits HIV-1 in PBMC cells, with IC₉₀s of 3.3 (JrFL), 2.8 (ADA-M), 1.8 (301657), 4.9 (JV1083) and 10 nM (RU 570). In addition, Vicriviroc maleate shows a mean IC₅₀and IC₉₀of 0.45 nM and 4 nM for a panel of HIV isolates, and has weak activity against hERG activity (IC₅₀, 5.8 μM)^[1]. Vicriviroc maleate inhibits chemotactic response to MIP-1α with IC₅₀values below 1 nM, and suppresses RANTES-induced signaling with a mean IC₅₀of 4.2 ± 1.3 nM. Vicriviroc maleate potently suppresses all the viral isolates tested, with geometric mean EC₅₀s of 0.04-2.3 nM and IC₉₀s of 0.45-18 nM^[2].

体内研究
(In Vivo)

Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate; 10 mg/kg) has good oral availablity in rats and monkeys, with no acute CNS or GI effects in rats^[1].

Clinical Trial

分子量

649.70

性状

Solid

Formula

C₃₂H₄₂F₃N₅O₆

CAS 号

599179-03-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(76.96 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 25 mg/mL(38.48 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5392 mL	7.6959 mL	15.3917 mL
5 mM	0.3078 mL	1.5392 mL	3.0783 mL
10 mM	0.1539 mL	0.7696 mL	1.5392 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。