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Vercirnon
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vercirnon图片
CAS NO:698394-73-9

维塞诺
GSK-1605786
CCX282-B
Traficet-EN
Vercirnon (GSK-1605786) 是一种具有口服活性的,选择性的CCR9拮抗剂。Vercirnon 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca2+移动和趋化性,IC50值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC50s=>10 μM)。Vercirnon 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂,IC50值分别为 2.8 和 2.6 nM。
生物活性

Vercirnon (GSK1605786A) is an orally bioavailable, selective, and potent antagonist ofCCR9. Vercirnon inhibits CCR9-mediated Ca2+mobilization and chemotaxis on Molt-4 cells withIC50values of 5.4 and 3.4 nM, respectively. Vercirnon is selective forCCR9over CCR1-12 and CX3CR1-7 (IC50s>10 μM for all). Vercirnon is an equipotent inhibitor of CCL25-directed chemotaxis of both splice forms ofCCR9(CCR9A and CCR9B) with IC50values of 2.8 and 2.6 nM, respectively[1].

IC50& Target

CCR9

10 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vercirnon (GSK-1605786) inhibits chemotaxis of primary CCR9-expressing cells to CCL25 with an IC50of 6.8 nM. Vercirnon inhibits CCL25-Induced Chemotaxis of retinoic acid (RA)-Cultured Human T Cells. Vercirnon inhibits RA-cultured cell CCL25-medidated chemotaxis in 100% human AB serum resulted in an IC50of 141 nM. Vercirnon is a potent inhibitor of CCL25-induced mouse and rat thymocyte chemotaxis with IC50values of 6.9 nM and 1.3 nM, respectively[1].

体内研究
(In Vivo)

Vercirnon (GSK-1605786) (10, 50 mg/kg; s.c.; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age) ameliorates the severity of intestinal inflammation in the TNFΔARE mouse model[1].

Animal Model:C57BL/6 mice (TNFΔARE Mouse Model of Terminal Ileitis)[1]
Dosage:10, 50 mg/kg
Administration:Subcutaneous; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age
Result:Resulted in complete protection from the severe inflammation associated with TNF- overexpression at 50 mg/kg. A similar protective effect was also noted with a lower dose.
Clinical Trial
分子量

444.93

性状

Solid

Formula

C22H21ClN2O4S

CAS 号

698394-73-9

中文名称

维塞诺

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 25 mg/mL(56.19 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2475 mL11.2377 mL22.4754 mL
5 mM0.4495 mL2.2475 mL4.4951 mL
10 mM0.2248 mL1.1238 mL2.2475 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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