Vercirnon sodium

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Vercirnon sodium

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

886214-18-2

GSK-1605786 sodium
CCX282-B sodium
Traficet-EN sodium

Vercirnon (GSK-1605786) sodium 是一种具有口服活性的，选择性的CCR9拮抗剂。Vercirnon sodium 抑制 CCR9 介导的 Molt-4 细胞上 Ca²⁺移动和趋化性，IC₅₀值分别为 5.4 和 3.4 nM。Vercirnon sodium 对 CCR9 的选择性高于 CCR1-12 和 CX3CR1-7 (IC₅₀s=>10 μM)。Vercirnon sodium 是 CCR9 的两种剪接形式 (CCR9A 和 CCR9B) 的 CCL25 定向趋化性的等效抑制剂，IC₅₀值分别为 2.8 和 2.6 nM。

生物活性

Vercirnon (GSK1605786A) sodium is an orally bioavailable, selective, and potent antagonist ofCCR9. Vercirnon sodium inhibits CCR9-mediated Ca²⁺mobilization and chemotaxis on Molt-4 cells withIC₅₀values of 5.4 and 3.4 nM, respectively. Vercirnon sodium is selective forCCR9over CCR1-12 and CX3CR1-7 (IC₅₀s>10 μM for all). Vercirnon sodium is an equipotent inhibitor of CCL25-directed chemotaxis of both splice forms ofCCR9(CCR9A and CCR9B) with IC₅₀values of 2.8 and 2.6 nM, respectively^[1].

IC₅₀& Target

CCR9

10 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Vercirnon (GSK-1605786) sodium inhibits chemotaxis of primary CCR9-expressing cells to CCL25 with an IC₅₀of 6.8 nM. Vercirnon sodium inhibits CCL25-Induced Chemotaxis of retinoic acid (RA)-Cultured Human T Cells. Vercirnon sodium inhibits RA-cultured cell CCL25-medidated chemotaxis in 100% human AB serum resulted in an IC₅₀of 141 nM. Vercirnon sodium is a potent inhibitor of CCL25-induced mouse and rat thymocyte chemotaxis with IC₅₀values of 6.9 nM and 1.3 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

Vercirnon (GSK1605786A) sodium (10, 50 mg/kg; s.c.; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age) ameliorates the severity of intestinal inflammation in the TNFΔARE mouse model^[1].

Animal Model:	C57BL/6 mice (TNFΔARE Mouse Model of Terminal Ileitis)^[1]
Dosage:	10, 50 mg/kg
Administration:	Subcutaneous; twice per day; starting at 2 weeks of age until 12 weeks of age
Result:	Resulted in complete protection from the severe inflammation associated with TNF- overexpression at 50 mg/kg. A similar protective effect was also noted with a lower dose.

Clinical Trial

分子量

466.91

性状

Solid

Formula

C₂₂H₂₀ClN₂NaO₄S

CAS 号

886214-18-2

中文名称

维塞诺钠盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(214.17 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1417 mL	10.7087 mL	21.4174 mL
5 mM	0.4283 mL	2.1417 mL	4.2835 mL
10 mM	0.2142 mL	1.0709 mL	2.1417 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (10.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 5 mg/mL (10.71 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.71 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。