Ladarixin

立即咨询

Ladarixin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

849776-05-2

DF 2156A free base

Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的CXCR1和CXCR2的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。

生物活性

Ladarixin (DF 2156A free base) is an orally active, allosteric non-competitive and dualCXCR1andCXCR2antagonist. Ladarixin can be used for the research of COPD and asthma^[1].

体外研究
(In Vitro)

Ladarixin inhibits human polymorphonuclear leukocyte (PMN) migration to CXCL8 (IC₅₀at 0.7 nM)^[2].

体内研究
(In Vivo)

Ladarixin (10 mg/kg; p.o. once a day) reduces allergic airway inflammation in a model of single OVA exposure. Ladarixin reduces allergic airway inflammation, remodeling, and bronchial hyperreactivity in a model of chronic OVA exposure^[1].
Ladarixin (10 mg/kg; p.o. once a day for 8 days) reduces pulmonary inflammation and fibrosis induced by bleomycin in mice^[1].
Ladarixin (10 mg/kg; p.o. once a day for 3 days) protects mice from cigarette smoke-induced exacerbation of influenza-A infection^[1].
Ladarixin is also effective in decreasing CXCL8-induced polymorphonuclear leukocyte infiltration in several animal models without a significant dose-related reduction in systemic neutrophil counts^[2].

Animal Model:	Mice (cigarette smoke-induced exacerbation of Influenza-A infection model)^[1]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	P.o. once a day at days 2, 3 and 4 post-infection
Result:	Significantly attenuated the exacerbation in lethality and respiratory changes noted in CSFlu group.

Clinical Trial

分子量

375.34

性状

Solid

Formula

C₁₁H₁₂F₃NO₆S₂

CAS 号

849776-05-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(266.43 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6643 mL	13.3213 mL	26.6425 mL
5 mM	0.5329 mL	2.6643 mL	5.3285 mL
10 mM	0.2664 mL	1.3321 mL	2.6643 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (26.64 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。