CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的CXCR2拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50值为 0.04 μM。
| 生物活性 | CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailableCXCR2antagonist (IC50=5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity overCXCR1and >1900-fold selectivity over all other chemokine receptors. CXCR2-IN-2 inhibits human whole blood Gro-α induced CD11b expression with an IC50of 0.04 μM[1]. |
| IC50& Target[1] | CXCR2 5.2 nM (IC50) | CXCR1 3.8 μM (IC50) |
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体内研究
(In Vivo) | CXCR2-IN-2 (compound 68) (1-10 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 days) dose-dependently reduces neutrophil infiltration in vivo in rat and mouse air pouch models[1].
| Animal Model: | 6-8 week old male C57Bl/6 mice (Air Pouch Model in Mouse)[1] | | Dosage: | 1, 3, and 10 mg/kg | | Administration: | P.o.; twice daily for 3 days | | Result: | Significantly inhibited neutrophil infiltration into mouse air pouch. |
| Animal Model: | 8-10 week old male Wistar rats (Air Pouch Model in Rat)[1] | | Dosage: | 1, 3, and 10 mg/kg | | Administration: | P.o.; twice daily for 3 days | | Result: | Inhibited neutrophil migration to air pouch in rat. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 240 mg/mL(578.45 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.4102 mL | 12.0511 mL | 24.1022 mL | | 5 mM | 0.4820 mL | 2.4102 mL | 4.8204 mL | | 10 mM | 0.2410 mL | 1.2051 mL | 2.4102 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.46 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |
