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Phenacetin
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Phenacetin图片
CAS NO:62-44-2

非那西丁
Acetophenetidin
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的COX-3抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
生物活性

Phenacetin (Acetophenetidin) is a non-opioid analgesic/antipyretic agent. Phenacetin is a selectiveCOX-3inhibitor. Phenacetin is used as probe ofcytochrome P450enzymes CYP1A2 in human liver microsomes and in rats[1][2][3].

IC50& Target

COX-3

102 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Phenacetin shows inhibitory activity for COX-3 with an IC50value of 102 μM in insect cells[1].
Phenacetin is a substrate widely used as an in vitro and in vivo probe to measure the activity of CYP1A2, because the metabolism of phenacetin to acetaminophen is thought to be a selective CYP1A2-mediated reaction[2][3].

体内研究
(In Vivo)

Phenacetin exhibits elimination half-life (rat 2.06 h) and Cmax(6,728.3 μg/L) following oral administration (rat 20 mg/kg)[2].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (180-200 g)[2]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral administration (Pharmacokinetic Analysis)
Result:T1/2(2.06 hours), Cmax(6,728.3 μg/L).
分子量

179.22

性状

Solid

Formula

C10H13NO2

CAS 号

62-44-2

中文名称

非那西汀;非那西丁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(557.97 mM)

H2O : 0.67 mg/mL(3.74 mM;Need ultrasonic)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM5.5797 mL27.8987 mL55.7973 mL
5 mM1.1159 mL5.5797 mL11.1595 mL
10 mM0.5580 mL2.7899 mL5.5797 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (13.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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