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Valdecoxib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Valdecoxib图片
CAS NO:181695-72-7

伐地考昔
SC 65872
Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的COX-2抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的IC50值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
生物活性

Valdecoxib is a highly potent and selective inhibitor ofCOX-2, withIC50s of 5 nM and 140 μM forCOX-2andCOX-1, respeceively. Valdecoxib can be used in the research of arthritis and pain.

IC50& Target[1]

COX-2

5 nM (IC50)

COX-1

140 μM (IC50)

Human Endogenous Metabolite

 

体外研究
(In Vitro)

Valdecoxib (Compound 2) is a highly potent, selective and orally active inhibitor of COX-2, with IC50s of 5 nM and 140 μM for COX-2 and COX-1, respeceively[1]. Valdecoxib (10, 100 μM) inhibits LPS-induced proliferation of endothelial cells and bFGF secretion in a dose-dependent manner. Valdecoxib stimulates VEGF formation via HMEC-1 under inflammatory conditions[2].

体内研究
(In Vivo)

Valdecoxib (Compound 2) shows potent oral activity in an acute antiinflammatory assay (rat carrageenan foot pad edema; ED50= 10.2 ± 1.4 mg/kg). Valdecoxib also has chronic antiinflammatory activity in the rat adjuvant arthritis model, with an ED50of 0.032 ± 0.002 mg/kg/day[1]. Valdecoxib (10 mg/kg, i.p.) significantly attenuates the behavioral and biochemical (oxidative damage) alterations in chronic-stressed mice[3].

Clinical Trial
分子量

314.36

性状

Solid

Formula

C16H14N2O3S

CAS 号

181695-72-7

中文名称

伐地昔布

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 34 mg/mL(108.16 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1811 mL15.9053 mL31.8107 mL
5 mM0.6362 mL3.1811 mL6.3621 mL
10 mM0.3181 mL1.5905 mL3.1811 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.95 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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