Zaltoprofen

立即咨询

Zaltoprofen

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

74711-43-6

扎托布洛芬
CN100

Zaltoprofen (CN100) 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)，是一种优先的和具有口服活性的COX-2抑制剂，对COX-1和COX-2的IC₅₀值分别为 1.3 和 0.34 μM。Zaltoprofen 具有强大的抗炎作用以及对炎性疼痛的止痛作用。

生物活性

Zaltoprofen (CN100), a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), is a preferential and orally activeCOX-2inhibitor, withIC₅₀s of 1.3 and 0.34 μM forCOX-1andCOX-2, respectively. Zaltoprofen exhibits powerful anti-inflammatory effects as well as an analgesic action on inflammatory pain^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[1]

COX-2

0.34 μM (IC₅₀)

COX-1

1.3 μM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Zaltoprofen (0.1-10 μM; 15 min) inhibits thromboxane B2 production in human platelets in a dose-dependent manner^[1].
Zaltoprofen (0.01-1 μM; 30 min) inhibits prostaglandin E2 production by interleukin-1β-stimulated synovial cells^[1].
Zaltoprofen (0.1-1 μM; 5 min) inhibits the bradykinin-induced increase of [Ca²⁺]_iin DRG cells^[2].

体内研究
(In Vivo)

Zaltoprofen (5-20 mg/kg; a single p.o.) inhibits bradykinin-induced nociceptive responses in rats^[2].
Zaltoprofen (3-30 mg/kg; a single p.o.) inhibits the acetic acid-induced writhing response of mice in a dose-dependent manner^[2].

Animal Model:	Eight-week-old male Wistar rats were injected Bradykinin every 15 min^[2]
Dosage:	5, 10, 20 mg/kg
Administration:	A single p.o.
Result:	Inhibited bradykinin-induced nociceptive responses, with an ED50 of 9.7 mg/kg. The duration of analgesic effect was 60-90 min.

Clinical Trial

分子量

298.36

性状

Solid

Formula

C₁₇H₁₄O₃S

CAS 号

74711-43-6

中文名称

扎托洛芬；扎托布洛芬

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL(335.17 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	3.3517 mL	16.7583 mL	33.5166 mL
5 mM	0.6703 mL	3.3517 mL	6.7033 mL
10 mM	0.3352 mL	1.6758 mL	3.3517 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。