Vedaprofen (Quadrisol) 是一种COX-1选择性非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制血清中TxB2和渗出液中PGE2。Vedaprofen 是一种大肠杆菌 (E. coli) 滑动钳 (SC) 抑制剂,IC50为 222 μM。
生物活性 | Vedaprofen (Quadrisol) is aCOX-1selective nonsteroidal anti-inflammatory drug (NSAID) for serumTxB2and exudatePGE2inhibition[1]. Vedaprofen is aEscherichia coli(E. coli) sliding clamp (SC) inhibitor with theIC50of 222 μM[2]. |
IC50& Target | |
体外研究 (In Vitro) | Vedaprofen inhibits horse serum TxB2 and horse exudate PGE2 with IC50s of 9±5 and 630±148 ng/mL, respectively[1].
Vedaprofen inhibit theE. coliDNA polymerase III β subunit with antibacterial potency[2]. Vedaprofen shows highE. coliSC binding affinity (Ki=131 μM)[2].
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体内研究 (In Vivo) | Pharmacokinetic parameters of vedaprofen in dogs[3].
Intravenous dose (mg/kg) | t1/2β(h) | AUC0–48 h(h·ng/mL) | AUC0–∞(h·ng/mL) | 0.5 | 16.8±2.2 | 8612±1135 | 9518±1223 |
Oral dose (mg/kg) | t1/2β(h) | Cmax(ng/mL) | tmax(h) | AUC0–48 h(h·ng/mL) | AUC0–∞(h·ng/mL) | F0–∞(%) | 0.5 | 12.7±2.1 | 2739±277 | 0.63±0.14 | 7090±1311 | 7650±1348 | 86±7 |
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分子量 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis. |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(177.07 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 3.5413 mL | 17.7066 mL | 35.4133 mL | 5 mM | 0.7083 mL | 3.5413 mL | 7.0827 mL | 10 mM | 0.3541 mL | 1.7707 mL | 3.5413 mL |
In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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