Almonertinib hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2134096-03-8

盐酸阿美替尼
HS-10296 hydrochloride

Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。

生物活性

Almonertinib (HS-10296) hydrochloride is an orally available, irreversible, third-generationEGFRtyrosine kinaseinhibitor with high selectivity for EGFR-sensitizing and T790M resistance mutations. Almonertinib hydrochloride shows great inhibitory activity against T790M, T790M/L858R and T790M/Del19 (IC₅₀: 0.37, 0.29 and 0.21 nM, respectively), and is less effective against wild type (3.39 nM). Almonertinib hydrochloride is used for the research of the non-small cell lungcancer^[1]^[2].

IC₅₀& Target^[1]

EGFR^T790M

0.37 nM (IC₅₀)

EGFR^L858R/T790M

0.29 mM (IC₅₀)

EGFR^{del19 T790M}

0.214 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Almonertinib (HS-10296) is an orally available inhibitor of the epidermal growth factor receptor (EGFR) mutant form T790M, with potential antineoplastic activity, which canbe used to treat NSCLC^[2]. Additionaly, Almonertinib (HS-10296) could also inhibit other EGFR sensitive mutations, including G719X, del19, L858R and L861Q^[3].

Clinical Trial

分子量

562.11

性状

Solid

Formula

C₃₀H₃₆ClN₇O₂

CAS 号

2134096-03-8

中文名称

盐酸阿美替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL(148.25 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.7790 mL	8.8951 mL	17.7901 mL
5 mM	0.3558 mL	1.7790 mL	3.5580 mL
10 mM	0.1779 mL	0.8895 mL	1.7790 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。