PF-6274484

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PF-6274484

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1035638-91-5

PF-6274484 是一种有效的EGFR抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，K_is 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC₅₀分别为6.6和5.8 nM。

生物活性

PF-6274484 is a potentEGFRinhibitor withK_is of 0.14 nM and 0.18 nM for EGFR-L858R/T790M and WTEGFR, respectively. PF-6274484 inhibits EGFR-L858R/T790M autophosphorylation in H1975 tumor cells andEGFRWT in A549 tumor cells with IC₅₀s of 6.6 and 5.8 nM, respectively^[1].

IC₅₀& Target^[1]

EGFR (WT)

0.18 nM (Ki)

EGFR^L858R/T790M

0.14 nM (Ki)

分子量

372.78

性状

Solid

Formula

C₁₈H₁₄ClFN₄O₂

CAS 号

1035638-91-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL(67.06 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.6825 mL	13.4127 mL	26.8255 mL
5 mM	0.5365 mL	2.6825 mL	5.3651 mL
10 mM	0.2683 mL	1.3413 mL	2.6825 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.58 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.58 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。