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AC-4-130
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AC-4-130图片
CAS NO:1834571-82-2

AC-4-130 是一种有效的STAT5 SH2结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
生物活性

AC-4-130 is a potentSTAT5SH2domain inhibitor. AC-4-130 directly binds toSTAT5and disruptsSTAT5activation, dimerization, nuclear translocation, and STAT5-dependent gene transcription. AC-4-130 induces cell cycle arrest andapoptosisin FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 has anti-cancer activity and can efficiently block pathological levels ofSTAT5activity in acute myeloid leukemia (AML)[1].

IC50& Target[1]

STAT5

 

体外研究
(In Vitro)

AC-4-130 (0.1-100 μM; 72 hours) leads to a significant increase in apoptosis in a dose-dependent and time-dependent manner in MV4-11 or MOLM-13 cells[1].
AC-4-130 (2, 5 μM; 72 hours) induces cell cycle arrest with an increase in G0/G1 arrested cells and a concomitant reduction in cells in S or G2/M[1].
AC-4-130 (0.5-2; 24 hours) reveals reduced pY-STAT5 levels both in the cytoplasm and nucleus[1].
AC-4-130-mediated STAT5 inhibition efficiently blocks the proliferation and clonogenic growth of primary human AML cells, while healthy CD34+ cells are less sensitive[1].

分子量

751.20

性状

Solid

Formula

C37H36ClF5N2O5S

CAS 号

1834571-82-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(133.12 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.3312 mL6.6560 mL13.3120 mL
5 mM0.2662 mL1.3312 mL2.6624 mL
10 mM0.1331 mL0.6656 mL1.3312 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。
 
 
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