Bay K 8644

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Bay K 8644

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

71145-03-4

(±)-Bay K 8644

Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) 是一种消旋体，由两种异构体 (R)-(+)-Bay-K-8644 和 (S)-(-)-Bay-K-8644 组成。Bay K 8644 是一种 L 型Ca²⁺通道激动剂，EC₅₀为 17.3 nM。Bay K 8644 通过增加通道的开放时间来增加通过肌膜 Ca²⁺通道的 Ca²⁺流入。Bay K 8644 具有血管收缩作用。

生物活性

Bay K 8644 ((±)-Bay K 8644) is a racemate consisting of two isomers (R)-(+)-Bay-K-8644 and (S)-(-)-Bay-K-8644^[1]. Bay K 8644 is aL-type Ca²⁺channelagonist with anEC₅₀of 17.3 nM. Bay K 8644 increases Ca²⁺influx through sarcolemmal Ca²⁺channels by increasing the open time of the channel. Bay K 8644 has vasoconstrictive effects^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[2]

L-type calcium channel

17.3 nM (EC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

In newborn rat ventricular cardiomyocytes, Bay K 8644 (1 μM) treatment increases L-type calcium current density in 2-day-old cells. The higher increase of L-type calcium current density by Bay K 8644 in 2-day- than in 7-day-old cultured cells could be interpreted as the result of a difference in the phosphorylation level of calcium channels for each stage of development^[4].

体内研究
(In Vivo)

A one time dose as low as 10 μg/kg of Bay K 8644 significantly elevates mean arterial pressure (MAP) in endotoxin-treated hypotensive rats while having minimal effects in normal rats. Bay K 8644 also causes a dose-dependent decrease in heart rate of 37% in endotoxin-treated rats and 39% in control rats^[5].

分子量

356.30

性状

Solid

Formula

C₁₆H₁₅F₃N₂O₄

CAS 号

71145-03-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 83.33 mg/mL(233.88 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.8066 mL	14.0331 mL	28.0662 mL
5 mM	0.5613 mL	2.8066 mL	5.6132 mL
10 mM	0.2807 mL	1.4033 mL	2.8066 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。